APO-PIROXICAM (Kỳ 1)

APOTEXc/o NHANTAM Viên nang 10 mg : lọ 100 viên, lọ 500 viên.Viên nang 20 mg : lọ 100 viên, lọ 500 viên.THÀNH PHẦNcho 1 viên10 Piroxicam mgcho 1 viên20 Piroxicam mgDƯỢC LỰC Apo-Piroxicam (piroxicam) là một thuốc kháng viêm không steroid có tính giảm đau và hạ sốt. Cơ chế tác động của thuốc vẫn chưa được biết rõ ràng. Piroxicam ức chế tác động của men tổng hợp prostaglandin. Sinh tổng hợp prostaglandin giảm có thể giải thích phần nào tác dụng kháng viêm của thuốc. Piroxicam không tác động bằng cách kích thích tuyến yên-thượng thận.Trong...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
APO-PIROXICAM (Kỳ 1) APO-PIROXICAM (Kỳ 1)APOTEXc/o NHANTAMViên nang 10 mg : lọ 100 viên, lọ 500 viên.Viên nang 20 mg : lọ 100 viên, lọ 500 viên.THÀNH PHẦNcho 1 viên 10Piroxicam mgcho 1 viên 20 Piroxicam mg DƯỢC LỰC Apo-Piroxicam (piroxicam) là một thuốc kháng viêm không steroid có tínhgiảm đau và hạ sốt. Cơ chế tác động của thuốc vẫn chưa được biết rõ ràng.Piroxicam ức chế tác động của men tổng hợp prostaglandin. Sinh tổng hợpprostaglandin giảm có thể giải thích phần nào tác dụng kháng viêm của thuốc.Piroxicam không tác động bằng cách kích thích tuyến yên-thượng thận. Trong viêm khớp dạng thấp, hiệu quả của piroxicam 20 mg mỗi ngày cũngtương tự như 4,2 g acetylsalicylic acid mỗi ngày. DƯỢC ĐỘNG HỌC Piroxicam được hấp thu tốt theo đường uống. Mức độ và tốc độ hấp thukhông bị ảnh hưởng bởi thức ăn hay các thuốc kháng acid. Khi dùng thuốc hàngngày, nồng độ trong huyết tương gia tăng trong vòng 5 đến 7 ngày để đạt đếntrạng thái ổn định. Nồng độ ổn định này không tăng lên khi tiếp tục dùng thuốcđều đặn hàng ngày. Một nghiên cứu sinh khả dụng dùng liều đơn (20 mg) được thực hiện bởiRichardson và cộng sự để khảo sát sự khác biệt liên quan đến tuổi tác và giới tínhtrên dược động học của piroxicam, người ta thấy rằng phụ nữ lớn tuổi (62-75 tuổi)thanh thải piroxicam thấp hơn 33% so với phụ nữ trẻ tuổi (20-31 tuổi), và có thờigian bán hủy tương ứng là 61,7 và 44,9 giờ. Không có khác biệt đáng kể về tốc độthanh thải giữa nam giới trẻ tuổi và lớn tuổi. Nồng độ ổn định trong huyết tươngước lượng được là 5,7, 5,4 và 5,7 mg/ml ở phụ nữ trẻ tuổi, nam giới trẻ tuổi vànam giới lớn tuổi so với 9,3 mg/ml ở phụ nữ lớn tuổi. Kết quả này mâu thuẫn vớinghiên cứu của Hobbs và cộng sự và Woolf và cộng sự - hai tác giả này đã kếtluận rằng tuổi tác không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể lên sự thanh thải vànồng độ ở trạng thái ổn định của piroxicam. Piroxicam được chuyển hóa rộng rãi và dưới 5% liều dùng hàng ngày đàothải dưới dạng không thay đổi trong phân và nước tiểu. Đường chuyển hóa chủyếu là hydroxyl hóa vòng pyridyl, sau đó là sự liên hợp với acid glucuronic và đàothải qua nước tiểu. Khoảng 5% liều dùng được đào thải và chuyển hóa dưới dạngsaccharin. Quan sát trong 4 ngày ở hai mươi người đàn ông khỏe mạnh dùng 20 mgpiroxicam mỗi ngày dùng liều đơn hoặc chia làm nhiều lần cho thấy giảm đáng kểlượng máu mất trung bình trong phân so với 10 người đàn ông khỏe mạnh dùng3,9 g acetylsalicylic acid mỗi ngày. Nghiên cứu sinh khả dụng được thực hiện trên người tình nguyện khỏemạnh. Tốc độ và mức độ hấp thu sau một liều đơn 20 mg của Feldene 10 mg vàApo-Piroxicam 10 mg ; và của Feldene 20 mg và Apo-Piroxicam 20 mg đã đượcxác định và so sánh. Kết quả có thể được tóm tắt như sau : Feldene Apo- % sai 10 mg Piroxicam 10 mg biệt ACU 0-119 112,96 113,66 +0,6 (mg.giờ/ml) Cmax (mg/ml) 2,13 2,08 -2,2 Tmax (giờ) 1,8 2,7 +45,8 t1/2 (giờ) 50,8 55,1 + 8,5 Feldene Apo- % sai 20 mg Piroxicam 20 mg biệt ACU 0-119 119,42 113,84 -4,7 (mg.giờ/ml) Cmax (mg/ml) 2,17 2,13 -6,0 Tmax (giờ) 2,6 2,4 -8,1 t1/2 (giờ) 52,3 52,1 -0,4 Kết luận : Sinh khả dụng của Apo-Piroxicam và Feldene đã được đánh giábằng cách so sánh vận tốc và mức độ hấp thu thuốc. Theo những số liệu củanghiên cứu này, có thể kết luận rằng Apo-Piroxicam và Feldene là tương đương vềmặt sinh học và do đó, tương đương với nhau trên lâm sàng.