DIFFERIN Gel (Kỳ 1)

GALDERMA gel bôi ngoài da : ống 15 g, 30 g.THÀNH PHẦNcho 100 g gelAdapalene 0,1 gTá dược : carbomer, propylene glycol, poloxamer 182, disodiumedetate, methyl parahydroxybenzoate,phenoxyethanol, sodium hydroxyde để điều chỉnh pH=5, nước cất.DƯỢC LÝ LÂM SÀNG Adapalene là một hợp chất dạng retinoid đã được chứng minh là có hoạt tính kháng viêm in vivo và in vitro ; adapalene bền vững với oxygen và ánh sáng và không có phản ứng về mặt hóa học. Cơ chế hoạt động của adapalene, giống như tretinoin, là gắn kết vào các thụ thể acid retinoic đặc hiệu của...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
DIFFERIN Gel (Kỳ 1) DIFFERIN Gel (Kỳ 1) GALDERMA gel bôi ngoài da : ống 15 g, 30 g. THÀNH PHẦN cho 100 g gel Adapalene 0,1 g Tá dược : carbomer, propyleneglycol, poloxamer 182, disodiumedetate, methyl parahydroxybenzoate, phenoxyethanol, sodium hydroxyde để điều chỉnh pH=5, nước cất. DƯỢC LÝ LÂM SÀNG Adapalene là một hợp chất dạng retinoid đã được chứng minh là có hoạttính kháng viêm in vivo và in vitro ; adapalene bền vững với oxygen và ánh sángvà không có phản ứng về mặt hóa học. Cơ chế hoạt động của adapalene, giống nhưtretinoin, là gắn kết vào các thụ thể acid retinoic đặc hiệu của nhân, nhưng kháctretinoin ở chỗ không gắn vào protein của thụ thể trong bào tương. Adapalene khi dùng trên da có tác dụng phân hủy nhân mụn và cũng có tácdụng trên những bất thường của tiến trình sừng hóa và biệt hóa của biểu bì, cả haitrường hợp này đều là những yếu tố gây mụn trứng cá (acne vulgaris). Phươngthức tác động được đề nghị của adapalene là bình thường hóa tiến trình biệt hóacủa các tế bào nang biểu mô và do đó, làm giảm sự hình thành các vi nhân mụntrứng cá. Adapalene có ưu điểm hơn các retinoid trong thử nghiệm kháng viêm tiêuchuẩn cả in vitro và in vivo. Cơ chế của nó là ức chế các đáp ứng hóa ứng động vàhóa tăng động của bạch cầu đa nhân ở người và cả sự chuyển hóa bằng cáchlipoxide hóa acid arachidonic thành các chất trung gian tiền viêm. Đặc tính này đãgợi ý rằng thành phần viêm qua trung gian tế bào của mụn trứng cá có thể bịadapalene tác động. Các nghiên cứu ở người đã cho những bằng chứng lâm sàngvề việc adapalene dùng trên da có hiệu quả trong giảm bớt phần viêm của mụntrứng cá (sẩn và mụn mủ). Ở người, adapalene được hấp thu qua da kém ; trong các thử nghiệm lâmsàng, không tìm thấy được nồng độ adapalene trong huyết tương ở mức có thể đođược khi sử dụng dài hạn trên một vùng da rộng bị mụn trứng cá với mức độ nhạycảm phân tích là 0,15 ng/ml. Sau khi xử lý [14C]-adapalene ở chuột lớn (tiêm tĩnhmạch, tiêm phúc mạc, uống và dùng ngoài da), ở thỏ (tiêm tĩnh mạch, uống vàdùng ngoài da) và ở chó (tiêm tĩnh mạch và uống), hoạt tính phóng xạ phân bố ởmột số mô và được tìm thấy nhiều nhất ở gan, lách, thượng thận và buồng trứng.Chuyển hóa thuốc ở động vật chưa được xác định rõ ràng, chủ yếu theo con đườngO-demethyl hóa, hydroxyl hóa và liên hợp, và đào thải chủ yếu là qua đường mật. Trong các nghiên cứu trên động vật, adapalene được dung nạp rất tốt khidùng ngoài da trong 6 tháng ở thỏ và 2 năm ở chuột nhắt. Triệu chứng ngộ độcchủ yếu tìm thấy ở các loài này khi dùng theo đường uống có liên quan đến hộichứng thặng dư vitamin A, gồm cả loãng xương, tăng phosphatase kiềm và thiếumáu nhẹ. Liều uống adapalene cao không gây tác dụng ngoại ý trên thần kinh, timmạch hay hô hấp ở động vật. Adapalene không gây đột biến. Các nghiên cứu suốtđời với adapalene đã được thực hiện hoàn tất ở chuột nhắt với liều bôi da là 0,6 ; 2và 6 mg/kg/ngày và ở chuột lớn với liều uống 0,15 ; 0,5 và 1,5 mg/kg/ngày. Khámphá đáng kể duy nhất là sự gia tăng có ý nghĩa thống kê u tế bào ưa crôm lành tínhcủa phần tủy thượng thận ở chuột lớn đực dùng adapalene với liều 1,5mg/kg/ngày. Các thay đổi này không được xem là có liên quan đến sự sử dụngadapalene ngoài da. CHỈ ĐỊNH Differin Gel được dùng ngoài da để điều trị mụn trứng cá khi có nhiều nhântrứng cá (mụn cám đầu trắng, đầu đen), sẩn và mụn mủ. Thuốc dùng được chomụn trứng cá ở mặt, ngực và lưng. CHỐNG CHỈ ĐỊNH Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc. CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG Tổng quát : Nếu xuất hiện phản ứng nhạy cảm hay kích ứng trầm trọng, nênngưng thuốc. Nếu mức độ kích ứng tại chỗ là báo động, nên hướng dẫn bệnh nhânkéo dài khoảng cách dùng thuốc, tạm thời ngưng thuốc hay ngưng hẵn. Differin Gel không nên cho tiếp xúc với mắt, miệng, hốc mũi hay niêmmạc. Nếu thuốc dây vào mắt, rửa ngay lập tức bằng nước ấm. Không nên bôithuốc lên da bị trầy (da bị cắt hay bị tróc) hay da bị eczema cũng như trên bệnhnhân bị mụn trứng cá nặng.