Acetylsalicylic

Tên chung quốc tế: Acetylsalicylic acid. Mã ATC: A01A D05, B01A C06, N02B A01. Loại thuốc: Thuốc giảm đau salicylat; thuốc hạ sốt; thuốc chống viêm không steroid; thuốc ức chế kết tập tiểu cầu. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén: 325 mg, 500 mg, 650 mg. Viên nén nhai được: 75 mg, 81 mg. Viên nén giải phóng chậm (viên bao tan trong ruột): 81 mg, 162 mg, 165 mg, 325 mg, 500 mg, 650 mg, 975 mg. Viên nén bao phim: 325 mg, 500 mg. D ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Acetylsalicylic Acetylsalicylic AcidTên chung quốc tế: Acetylsalicylic acid.Mã ATC: A01A D05, B01A C06, N02B A01.Loại thuốc: Thuốc giảm đau salicylat; thuốc hạ sốt; thuốc chống viêmkhông steroid; thuốc ức chế kết tập tiểu cầu. Dạng thuốc và hàm lượngViên nén: 325 mg, 500 mg, 650 mg. Viên nén nhai được: 75 mg, 81 mg.Viên nén giải phóng chậm (viên bao tan trong ruột): 81 mg, 162 mg, 165mg, 325 mg, 500 mg, 650 mg, 975 mg. Viên nén bao phim: 325 mg, 500mg.Dược lý và cơ chế tác dụngAcid acetylsalicylic (aspirin) có tác dụng giảm đau, hạ nhiệt và chống viêm.Aspirin được hấp thu nhanh với mức độ cao. Ở người lớn, nồng độ điều trịcủa acid salicylic 30 - 60 mg/lít huyết tương cho tác dụng giảm đau và hạsốt, và 40 - 100 mg/lít huyết tương cho tác dụng chống viêm. Do đó liềuaspirin thường dùng cho người lớn là 500 mg để giảm đau nhẹ và vừa hoặcđể giảm sốt và cho nồng độ salicylat 30 - 60 mg/lít huyết tương trong vòngnửa giờ, tồn tại trong 3 - 4 giờ. Ðối với bệnh thấp khớp, nồng độ này khôngđủ, thường phải tăng liều hàng ngày tối đa tới 6 g. Liều trên 1 g không làmtăng thêm tác dụng giảm đau.Trong khi được hấp thu qua thành ruột, cũng như khi ở gan và máu, aspirinđược thủy phân thành acid salicylic, có cùng tác dụng dược lý như aspirin.Với liều 500 mg aspirin, nửa đời huyết tương là 20 - 30 phút với aspirin, và2,5 - 3 giờ với acid salicylic. Khi dùng liều cao hơn, nửa đời acid salicylicdài hơn. Aspirin chỉ thải trừ qua thận dưới dạng salicylat tự do hoặc liênhợp.Aspirin ức chế không thuận nghịch cyclooxygenase, do đó ức chế tổng hợpprostaglandin. Các tế bào có khả năng tổng hợp cyclooxygenase mới sẽ cóthể tiếp tục tổng hợp prostaglandin, sau khi nồng độ acid salicylic giảm.Tiểu cầu là tế bào không có nhân, không có khả năng tổng hợpcyclooxygenase mới, do đó cyclooxygenase bị ức chế không thuận nghịch,cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành. Như vậy aspirin ức chế không thuậnnghịch kết tập tiểu cầu, cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành.Aspirin còn ức chế sản sinh prostaglandin ở thận. Sự sản sinh prostaglandinở thận ít quan trọng về mặt sinh lý với người bệnh có thận bình thường,nhưng có vai trò rất quan trọng trong duy trì lưu thông máu qua thận ở ngườisuy thận mạn tính, suy tim, suy gan, hoặc có rối loạn về thể tích huyết tương.Ở những người bệnh này, tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận củaaspirin có thể dẫn đến suy thận cấp tính, giữ nước và suy tim cấp tính. Dượcđộng họcKhả dụng sinh học uống (%): 68 ± 3.Gắn với protein huyết tương (%): 49. Tăng urê máu làm giảm gắn vớiprotein huyết tương. Ðộ thanh thải (ml/phút/kg): 9,3 ±1,1. Ðộ thanh thảithay đổi ở người cao tuổi, người xơ gan.Thể tích phân bố (lít/kg): 0,15 ± 0,03.Nửa đời (giờ): 0,25 ± 0,03. Nửa đời thay đổi ở người viêm gan.Ðào thải qua thận chủ yếu dưới dạng acid salicylic tự do và các chất chuyểnhóa liên hợp.Chỉ địnhAspirin được chỉ định để giảm các cơn đau nhẹ và vừa, đồng thời giảm sốt.Vì có tỷ lệ cao về tác dụng phụ đến đường tiêu hóa, nên aspirin hay đượcthay thế bằng paracetamol, dung nạp tốt hơn. Aspirin cũng được sử dụngtrong chứng viêm cấp và mạn như viêm khớp dạng thấp, viêm khớp dạngthấp thiếu niên, viêm (thoái hóa) xương khớp và viêm đốt sống dạng thấp.Nhờ tác dụng chống kết tập tiểu cầu, aspirin được sử dụng trong dự phòngthứ phát nhồi máu cơ tim và đột quỵ ở những người bệnh có tiền sử vềnhững bệnh này.Aspirin cũng được chỉ định trong điều trị hội chứng Kawasaki vì có tác dụngchống viêm, hạ sốt và chống huyết khối.Chống chỉ địnhDo nguy cơ dị ứng chéo, không dùng aspirin cho người đã có triệu chứnghen, viêm mũi hoặc mày đay khi dùng aspirin hoặc những thuốc chống viêmkhông steroid khác trước đây. Người có tiền sử bệnh hen không được dùngaspirin, do nguy cơ gây hen thông qua tương tác với cân bằng prostaglandinvà thromboxan. Những người không được dùng aspirin còn gồm người cóbệnh ưa chảy máu, giảm tiểu cầu, loét dạ dày hoặc tá tràng đang hoạt động,suy tim vừa và nặng, suy gan, suy thận, đặc biệt người có tốc độ lọc cầu thậndưới 30 ml/phút và xơ gan.Thận trọngCần thận trọng khi điều trị đồng thời với thuốc chống đông máu hoặc khi cónguy cơ chảy máu khác. Không kết hợp aspirin với các thuốc kháng viêmkhông steroid và các glucocorticoid. Khi điều trị cho người bị suy tim nhẹ,bệnh thận hoặc bệnh gan, đặc biệt khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu, cầnquan tâm xem xét cẩn thận nguy cơ giữ nước và nguy cơ giảm chức năngthận.Ở trẻ em khi dùng aspirin đã gây ra một số trường hợp hội chứng Reye,vì vậy đã hạn chế nhiều chỉ định dùng aspirin cho trẻ em. Người cao tuổi cóthể dễ bị nhiễm độc aspirin, có khả năng do giảm chức năng thận. Cần phảidùng liều thấp hơn liều thông thường dùng cho người lớn.Thời kỳ mang thaiAspirin ức chế cyclooxygenase và sự sản sinh prostaglandin; điều này quantrọng với sự đóng ống động mạch. Aspirin còn ức chế co bóp tử cung, do đógây trì hoãn chuyển dạ. Tác dụng ức chế sản sinh prostaglandin có thể dẫnđến đóng sớm ống động mạch trong tử cung, với nguy cơ nghiêm trọng tănghuyết áp động mạch phổi và suy hô hấp sơ sinh. Nguy cơ chảy máu tăng lênở cả mẹ và thai nhi, vì aspirin ức chế kết tập tiểu cầu ở mẹ và thai nhi. Dođó, không được dùng aspirin trong 3 tháng cuối cùng của thời kỳ mang thai.Thời kỳ cho con búAspirin vào trong sữa mẹ, nhưng với liều điều trị bình thường có rất ít nguycơ xảy ra tác dụng có hại ở trẻ bú sữa mẹ.Tác dụng không mong muốn (ADR)ADR phổ biến nhất liên quan đến hệ tiêu hóa, thần kinh và cầm máu.Tần số ADR phụ thuộc vào liều. Có tới 5% tổng số người được điều trị cóADR. Thường gặp nhất là triệu chứng tiêu hóa (4%) và ở liều cao (trên 3 gmột ngày), tỷ lệ người có ADR là trên 50% tổng số người được điều trị.Thường gặp, ADR >1/100Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, khó tiêu, khó chịu ở thượng vị, ợ nóng, đau dạdày, loét dạ dày - ruột.Hệ thần ...