Alimemazin

Tên chung quốc tế: Alimemazine Mã ATC: R06A D01 Loại thuốc: Ðối kháng thụ thể histamin H1, thuốc an thần Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén: 5 mg, 10 mg; siro: 7,5 mg/5 ml; siro mạnh: 30 mg/5 ml. Thuốc tiêm (IV, IM): 25 mg/5 ml Dược lý và cơ chế tác dụng Alimemazin là dẫn chất phenothiazin, có tác dụng kháng histamin và kháng serotonin mạnh, thuốc còn có tác dụng an thần, giảm ho, chống nôn Alimemazin cạnh tranh với histamin tại các thụ thể histamin H1, do đó có tác dụng kháng histamin H1. Thuốc...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Alimemazin AlimemazinTên chung quốc tế: AlimemazineMã ATC: R06A D01Loại thuốc: Ðối kháng thụ thể histamin H1, thuốc an thầnDạng thuốc và hàm lượngViên nén: 5 mg, 10 mg; siro: 7,5 mg/5 ml; siro mạnh: 30 mg/5 ml. Thuốctiêm (IV, IM): 25 mg/5 mlDược lý và cơ chế tác dụngAlimemazin là dẫn chất phenothiazin, có tác dụng kháng histamin và khángserotonin mạnh, thuốc còn có tác dụng an thần, giảm ho, chống nônAlimemazin cạnh tranh với histamin tại các thụ thể histamin H1, do đó có tácdụng kháng histamin H1. Thuốc đối kháng với phần lớn các tác dụng dược lýcủa histamin, bao gồm các chứng mày đay, ngứa. Tác dụng khángcholinergic ngoại vi của thuốc tương đối yếu, tuy nhiên đã thấy biểu hiện ởmột số người bệnh đã dùng alimemazin (thí dụ: khô mồm, nhìn mờ, bí tiểutiện, táo bón)Alimemazin có tác dụng an thần do ức chế enzym histamin N -methyltransferase và do chẹn các thụ thể trung tâm tiết histamin đồng thờivới tác dụng trên các thụ thể khác, đặc biệt thụ thể serotoninergic. Tác dụngnày cũng là cơ sở để dùng alimemazin làm thuốc tiền mêAlimemazin có tác dụng chống nôn. Các cơ chế của tác dụng này chưa đượcbiết rõ hoàn toàn. Tác dụng chống nôn có thể do ảnh hưởng của thuốc trựctiếp trên vùng trung khu nhạy cảm hóa học của tủy sống, hình như do việcchẹn các thụ thể dopaminergic ở vùng nàyDược động họcAlimemazin hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 15 - 20 phút,thuốc có tác dụng và kéo dài 6 - 8 giờ. Nửa đời huyết tương là 3,5 - 4 giờ;liên kết với protein huyết tương là 20 - 30%. Alimemazin thải trừ qua thậndưới dạng các chất chuyển hóa sulfoxyd (70 - 80%, sau 48 giờ)Chỉ địnhTrạng thái sảng rượu cấp (do cai rượu)Tiền mê trước phẫu thuậtDị ứng hô hấp (viêm mũi, hắt hơi, sổ mũi) và ngoài da (mày đay, ngứa)Nôn thường xuyên ở trẻ emMất ngủ của trẻ em và người lớnChống chỉ địnhKhông dùng cho người rối loạn chức năng gan hoặc thận, động kinh, bệnhParkinson, thiểu năng tuyến giáp, u tế bào ưa crôm, bệnh nhược cơ, phì đạituyến tiền liệtKhông dùng cho người mẫn cảm với phenothiazin hoặc có tiền sử mắc bệnhglôcôm góc hẹpKhông dùng cho các trường hợp quá liều do barbituric, opiat và rượuKhông dùng khi giảm bạch cầu, khi có đợt trước đây mất bạch cầu hạtKhông dùng cho trẻ dưới 2 tuổiThận trọngThận trọng khi dùng cho người cao tuổi, đặc biệt khi thời tiết rất nóng hoặcrất lạnh (gây nguy cơ tăng hoặc hạ nhiệt). Cần báo cho người bệnh biết hiệntượng buồn ngủ trong những ngày đầu điều trị và khuyên họ không nên điềukhiển xe và máy móc trong những ngày dùng thuốc. Người cao tuổi rất dễ bịgiảm huyết áp thế đứngAlimemazin có thể ảnh hưởng đến các test da thử với các dị nguyên, tránhdùng rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khácThời kỳ mang thaiCó thông báo alimemazin gây vàng da, và các triệu chứng ngoại tháp ở trẻnhỏ mà người mẹ đã dùng thuốc này khi mang thai. Phải tránh dùngalimemazin cho người mang thai, trừ khi thầy thuốc xét thấy cần thiếtThời kỳ cho con búAlimemazin có thể bài tiết vào sữa mẹ, vì vậy không nên dùng thuốc chongười mẹ cho con bú hoặc phải ngừng cho con bú trong thời gian dùngthuốcTác dụng không mong muốn (ADR)Tần suất xảy ra tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều và thời giansử dụng, vào chỉ định điều trịThường gặp, ADR > 1/100Mệt mỏi, uể oải, đau đầu, chóng mặt nhẹKhô miệng, đờm đặc Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Táo bónBí tiểuRối loạn điều tiết mắt Hiếm gặp, ADR < 1/1000Máu: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầuTuần hoàn: Giảm huyết áp, tăng nhịp timGan: Viêm gan vàng da do ứ mậtThần kinh: Triệu chứng ngoại tháp, giật run Parkinson, bồn chồn, rối loạntrương lực cơ cấp, rối loạn vận động muộn; khô miệng có thể gây hại răngvà men răng; các phenothiazin có thể làm giảm ngưỡng co giật trong bệnhđộng kinh.Hô hấp: Nguy cơ ngừng hô hấp, thậm chí gây tử vong đột ngột đã gặp ở trẻnhỏHướng dẫn cách xử trí ADR Phản ứng ngoại thápCác phản ứng ngoại tháp do các phenothiazin gây ra thường chia 3 loạichính: các phản ứng tăng trương lực cơ, cảm giác luôn luôn vận động khôngnghỉ (nghĩa là chứng nằm, ngồi không yên) và các dấu hiệu, triệu chứngParkinsonHầu hết người bệnh bị rối loạn trương lực cơ đáp ứng nhanh với điều trịbằng thuốc chống Parkinson kháng cholinergic (ví dụ benzotropin,trihexyphenidyl) hoặc với diphehydraminCác dấu hiệu và triệu chứng của chứng ngồi không yên thường tự độngthuyên giảm. Tuy nhiên nếu chứng này gây khó chịu, thường có thể kiểmsoát chứng này bằng giảm liều thuốc hoặc dùng đồng thời một thuốc chốngParkinson kháng cholinergic, một benzodiazepam hoặc propranololTriệu chứng Parkinson thường được kiểm soát bằng cách sử dụng phối hợpthuốc chống Parkinson kháng cholinergic. Tuy nhiên, các thuốc chốngParkinson chỉ được dùng khi thật cần thiếtHội chứng ác tính do thuốc an thần có thể xảy ra ở người bệnh sử dụng cácdẫn chất phenothiazin hoặc các thuốc tâm thần khác. Hội chứng này đượcđặc trưng bởi tăng thân nhiệt, rối loạn ngoại tháp nặng (gồm cả tăng trươnglực cơ xương), mất nhận thức ở mức độ khác nhau (gồm trạng thái lờ đờ vàhôn mê) trạng thái tâm thần thay đổi (bao gồm các phản ứng giảm trươnglực) và thần kinh tự động không ổn định (gồm các tác dụng trên tim mạch)Ðiều trị hội chứng an thần ác tính là cần ngừng ngay phenothiazin, điều trịtriệu chứng và điều trị hỗ trợ, điều chỉnh cân bằng nước và điện giải, giữ mátcho người bệnh và duy trì chức năng thận, điều chỉnh những rối loạn timmạch (ổn định huyết áp), ngăn chặn biến chứng hô hấp. Hiện nay chưa cóthuốc đặc trị hội chứng này, mặc dù có sử dụng các Loại thuốc sau đây:dantrolen, bromocriptin, amantadin, levodopa, carbidopa, các tác nhân chẹndẫn truyền thần kinh cơ không khử cực (ví dụ pancuronium) ở một số ngườibệnhCác tác dụng huyết học:Mất bạch cầu hạt là tác dụng có hại hay gặp nhất khi dùng các dẫn chấtphenothiazin. Mất bạch cầu hạt th ...