Atenolol

Tên chung quốc tế: Atenolol Mã ATC: C07A B03 Loại thuốc: Thuốc chống tăng huyết áp thuộc loại chẹn chọn lọc trên thụ thể giao cảm beta - 1 Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 25, 50 và 100 mg.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Atenolol AtenololTên chung quốc tế: AtenololMã ATC: C07A B03Loại thuốc: Thuốc chống tăng huyết áp thuộc loại chẹn chọn lọc trên thụ thểgiao cảm beta - 1Dạng thuốc và hàm lượngViên nén 25, 50 và 100 mg.Thuốc tiêm tĩnh mạch 5 mg/10 mlDược lý và cơ chế tác dụngAtenolol có tác dụng chống tăng huyết áp, là dẫn chất của benzenacetamid,thuộc nhóm chẹn chọn lọc trên thụ thể beta1; có nghĩa là atenolol có tác dụngtrên thụ thể beta1 của tim ở liều thấp hơn so với liều cần để có tác dụng trênthụ thể beta2 ở mạch máu ngoại biên và phế quảnThuốc chẹn thụ thể beta có tác dụng làm giảm lực co cơ và giảm tần số tim.Atenolol không có tác dụng ổn định màng. Atenolol tan trong nước, do đó ítthấm vào hệ thần kinh trung ươngÐiều trị atenolol sẽ ức chế tác dụng của catecholamin khi gắng sức và căngthẳng tâm lý, dẫn đến làm giảm tần số tim, giảm cung lượng tim và giảmhuyết ápÐiều trị atenolol không làm tăng hoặc làm tăng rất ít sức cản của mạch ngoạibiên. Trong điều kiện có stress với tăng giải phóng adrenalin từ tuyếnthượng thận, atenolol không làm mất sự co mạch sinh lý bình thường. Ở liềuđiều trị, tác dụng co cơ trơn phế quản của atenolol kém hơn so với nhữngthuốc chẹn thụ thể beta không chọn lọc. Tính chất này cho phép điều trị cảnhững người có bệnh hen phế quản nhẹ hoặc bệnh phổi tắc nghẽn khác. Ðiềutrị như vậy phải được kết hợp với thuốc chủ vận thụ thể beta2 dùng theođường hít, dưới sự giám sát chặt chẽ của thầy thuốc chuyên khoa về henAtenolol ít ảnh hưởng đến giải phóng insulin và chuyển hóa carbohydrat.Phản ứng tim mạch đối với hạ đường huyết (như tim đập nhanh) không bịảnh hưởng một cách có ý nghĩa bởi atenolol. Bởi vậy, atenolol có thể dùngđược cho người đái tháo đường. Ở người tăng huyết áp, atenolol làm giảmmột cách có ý nghĩa huyết áp cả ở tư thế đứng lẫn tư thế nằmÐể điều trị tăng huyết áp, nếu cần, có thể kết hợp atenolol với thuốc chốngtăng huyết áp khác, chủ yếu là thuốc lợi niệu và/hoặc thuốc giãn mạch ngoạibiênDược động họcNồng độ tối đa trong huyết tương của thuốc đạt được trong vòng từ 2 - 4 giờsau khi uống. Khả dụng sinh học của atenolol xấp xỉ 45%, nhưng có sự khácnhau tới 3 - 4 lần giữa các người bệnh. Thể tích phân bố là 0,7 lít/kg.Atenolol chỉ được chuyển hóa một lượng nhỏ; dưới 10% của liều dùng đượcbài tiết là chất chuyển hóa. Phần lớn liều thuốc dùng được bài tiết qua thậndưới dạng không thay đổi. Nửa đời trong huyết tương của thuốc từ 6 - 9 giờđối với người lớn có chức năng thận bình thường. Tác dụng trên mạch vàhuyết áp dài hơn và duy trì được ít nhất 24 giờ. Nửa đời trong huyết tươngcủa thuốc tăng lên đối với người có chức năng thận giảm và không bị ảnhhưởng bởi bệnh gan. Tuy nhiên, nồng độ trong máu của thuốc thường tăngtheo tuổi. Nếu atenolol được dùng cùng với thức ăn, khả dụng sinh học củathuốc giả m ít nhất là 20%. Ðiều đó không có ý nghĩa lâm sàngChỉ địnhTăng huyết áp, đau thắt ngực mạn tính ổn định, nhồi máu cơ tim sớm (trongvòng 12 giờ đầu) và dự phòng sau nhồi máu cơ tim, loạn nhịp nhanh trênthấtChống chỉ địnhSốc tim, suy tim không bù trừ, blốc nhĩ - thất độ II và độ III, chậm nhịp timcó biểu hiện lâm sàngKhông được dùng kết hợp với verapamilThận trọngDùng rất thận trọng trong các trường hợp sau:Người bị hen phế quản và người có bệnh phổi tắc nghẽn khácDùng đồng thời với thuốc gây mê theo đường hô hấpÐiều trị kết hợp với digitalis hoặc với các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I,vì có thể gây chậm nhịp tim nặng (tác dụng hiệp đồng trên cơ tim)Người bị chứng tập tễnh cách hồiSuy thận nặngThời kỳ mang thaiThuốc chẹn thụ thể beta có thể gây chậm nhịp tim ở thai nhi và trẻ em mớisinh, bởi vậy trong 3 tháng cuối và gần thời kỳ sắp sinh, thuốc chẹn beta chỉnên sử dụng khi thật cầnThời kỳ cho con búAtenolol bài tiết vào sữa mẹ với tỷ lệ gấp 1,5 - 6,8 lần so với nồng độ thuốctrong huyết tương người mẹ. Ðã có những thông báo về tác hại của thuốc đốivới trẻ em bú mẹ khi người mẹ dùng thuốc, như chậm nhịp tim có ý nghĩalâm sàng. Trẻ đẻ non, hoặc trẻ suy thận có thể dễ mắc các tác dụng khôngmong muốn. Bởi vậy, không nên dùng atenolol cho người cho con búTác dụng không mong muốn (ADR)Tác dụng không mong muốn liên quan đến tác dụng dược lý và vào liềudùng của thuốc.Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là mệt mỏibao gồm yếu cơ, chiếm khoảng 0,5 - 5% số người bệnh dùng thuốcThường gặp, ADR > 1/100Toàn thân: Yếu cơ, mệt mỏi, lạnh và ớn lạnh các đầu chiTuần hoàn: Tim đập chậm tần số dưới 50 lần /phút lúc nghỉTiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nônÍt gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Rối loạn giấc ngủ, giảm tình dụcHiếm gặp, ADR < 1/1000Toàn thân: Chóng mặt, nhức đầuMáu: Giảm tiểu cầuTuần hoàn: Trầm trọng thêm bệnh suy tim, blốc nhĩ - thất, hạ huyết áp tưthế, ngấtThần kinh trung ương: Ác mộng, ảo giác, trầm cảm, bệnh tâm thầnNgoài da: Rụng tóc, phát ban da, phản ứng giống như vảy nến và làm trầmtrọng thêm bệnh vảy nến, ban xuất huyếtMắt: Khô mắt, rối loạn thị giácHướng dẫn cách xử trí ADRKhi định ngừng điều trị thuốc, phải ngừng từ từ trong vòng 7 - 10 ngày, vìnếu không thì cơn đau thắt ngực có thể phát triển hoặc xấu đi, với nguy cơgây nhồi máu cơ timNếu dùng thuốc trước khi phẫu thuật, cần phải ngừng hoàn toàn ít nhất 48giờ trước khi phẫu thuật, trừ những trường hợp đặc biệt, như nhiễm độctuyến giáp hoặc u tế bào ưa cromAtenolol có thể làm nặng thêm những bệnh về tuần hoàn như bệnh RaynaudCần theo dõi chặt chẽ và thận trọng, nếu người bệnh có tiền sử bệnh phổi tắcnghẽn như bệnh hen. Ðiều trị làm giãn phế quản bằng chất chủ vận thụ thểbeta2 phải đồng thời với thuốc chữa hen thích hợp trong suốt quá trình điềutrị bệnh henCác thuốc chẹn beta có thể làm xấu đi hoặc gây phản ứng phản vệ. Trongtrường hợp đó cần phải dùng adrenalin liều cao hơn so với liều thường dùngLiều lượng và cách dùngTăng huyết áp: Liều khởi đầu của ...