Aztreonam

Tên chung quốc tế: Aztreonam Mã ATC: J01D F01 Loại thuốc: Kháng sinh thuộc nhóm beta lactam (monobactam) Dạng thuốc và hàm lượng Bột pha tiêm (chứa L - arginin 780 mg/g): lọ 0,5 g, 1 g, 2 g Dịch tiêm truyền 1 g/50 ml (trong 3,4% dextrose), 2 g/50 ml (trong 1,4% dextrose) Dược lý và cơ chế tác dụng Aztreonam là một monobactam, một kháng sinh beta - lactam đơn vòng tổng hợp, có tác dụng trên nhiều vi khuẩn ưa khí Gram âm Các monobactam không giống các beta - lactam khác ở chỗ cấu trúc...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Aztreonam AztreonamTên chung quốc tế: AztreonamMã ATC: J01D F01Loại thuốc: Kháng sinh thuộc nhóm beta lactam (monobactam)Dạng thuốc và hàm lượngBột pha tiêm (chứa L - arginin 780 mg/g): lọ 0,5 g, 1 g, 2 gDịch tiêm truyền 1 g/50 ml (trong 3,4% dextrose), 2 g/50 ml (trong 1,4%dextrose)Dược lý và cơ chế tác dụngAztreonam là một monobactam, một kháng sinh beta - lactam đơn vòng tổnghợp, có tác dụng trên nhiều vi khuẩn ưa khí Gram âmCác monobactam không giống các beta - lactam khác ở chỗ cấu trúc củachúng chỉ gồm có một vòng beta - lactam và lúc đầu được sản xuấttừChromobacterium violaceum. Do sự khác nhau về cấu trúc, nên ít nguy cơdị ứng chéo với các beta - lactam khácTác dụng diệt khuẩn của aztreonam là do thuốc ức chế quá trình tổng hợp vỏtế bào vi khuẩn, nhờ liên kết với protein gắn penicilin - 3 (PBP - 3) của vikhuẩn Gram âm nhạy cảmAztreonam có phổ kháng khuẩn hẹp, chỉ tác dụng trên các vi khuẩn Gramâm, gồm cả trực khuẩn mủ xanh (Pseudomonas aeruginosa). Thuốc khôngcó tác dụng trên các vi khuẩn Gram dương và các vi khuẩn kỵ khíAztreonam có tác dụng kháng khuẩn tốt với nhiều vi khuẩn Gram âm, đặcbiệt với E. coli, Klebsiella, các loài Proteus khác nhau, Serratia,Haemophilus influenzae, lậu cầu và màng não cầu. Thuốc cũng tác dụng trêntrực khuẩn mủ xanh, nhưng không mạnh bằng một vài kháng sinh khácThuốc rất bền vững với nhiều beta - lactamase, bao gồm cả hai enzym quatrung gian plasmid và thể nhiễm sắc và thường không gây cảm ứng hoạt tínhenzymThuốc không có tác dụng trên các vi khuẩn Gram dương, nên khi điều trịbằng aztreonam, có thể gây nguy cơ bội nhiễm các vi khuẩn này. Liệupháp aztreonam thường bị rối loạn do sự xâm chiếm hoặc bội nhiễm ở ruột,đường tiết niệu, phổi và niêm mạc bởi các vi khuẩn Gram dương như tụ cầuvàng, phế cầu, Enterococcus. Ngược lại, nguy cơ bội nhiễm nấm Candida ítkhi xảy ra. Nếu dùng kết hợp aztreonam với vancomycin sẽ tránh được nguycơ trênAztreonam là một trong những thuốc được chọn để điều trị các nhiễm khuẩnnặng do vi khuẩn Gram âm (như nhiễm khuẩn máu, nhiễm khuẩn da và cácmô mềm, áp - xe, nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới)Kết hợp aztreonam và clindamycin cũng được sử dụng để điều trị các nhiễmkhuẩn trong ổ bụng và phụ khoa. Dùng kết hợp aztreonam với vancomycincũng có kết quả tốt ở những người bệnh ung thư, giảm bạch cầu trung tính bịsốt. Trong trường hợp này aztreonam có thể thay thế cho aminoglycosid cóđộc tính cao, do đó giảm được nguy cơ các tai biến làm hạn chế điều trịThuốc cũng dùng để điều trị viêm màng não ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏNgười bệnh đã bị mẫn cảm với kháng sinh chống Pseudomonas (nhưpiperacilin gây ngoại ban) thường dung nạp aztreonam rất tốt khi điều trị lạiDược động họcNgay sau khi tiêm truyền tĩnh mạch trong 30 phút, liều duy nhất 1 g và 2 g,nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được theo thứ tự tương ứng 90 mg/lít và204 mg/lít. Theo thời gian, nồng độ thuốc trong huyết thanh ở người bệnh cóchức năng thận bình thường như sau: Khi tiêm bắp, nồng độ tối đa trong huyếtthanh đạt được sau một giờ.Với liều duy nhất 1 g, truyền trong 30 phút, nồng độ trong nước tiểu 2 giờ là3500 mg/lít, còn khi tiêm bắp, nồng độ khoảng 1200 mg/lít trong nước tiểu 2giờ và 470 mg/lít 6 - 8 giờAztreonam thải trừ qua lọc cầu thận và bài tiết qua ống thận. Người bệnh cóchức năng thận bình thường có nửa đời huyết thanh là 1,5 - 2 giờ. Khoảng60 - 75% liều thuốc thải trừ qua nước tiểu trong 8 giờ và thuốc bài tiết rất ítqua mậtNửa đời huyết thanh có thể kéo dài ở trẻ sơ sinh thiếu tháng (3,1 đến 5,7giờ), ở trẻ sơ sinh (2,4 đến 2,6 giờ) ở trẻ em 1 tháng đến 12 tuổi (1,5 đến 1,7giờ), ở người suy thận (4,7 đến 6,0 giờ) ở người suy gan (2,2 đến 3,4 giờ)Aztreonam được loại bỏ khi thẩm tách máu, nhưng ở một mức độ ít hơn khithẩm tách màng bụng. Thuốc có thể dùng cho người bệnh bằng cách thêmvào dung dịch thẩm tách màng bụngAztreonam phân bố tốt vào các khoang mô sâuChỉ địnhNhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm với aztreonam như: nhiễmkhuẩn máu, nhiễm khuẩn đường niệu trên, nhiễm khuẩn đường niệu dưới cóbiến chứng, nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, nhiễm khuẩn trong ổ bụng,nhiễm khuẩn phụ khoa do vi khuẩn Gram âm hoặc bệnh lậu Chống chỉ địnhNgười có tiền sử dị ứng với aztreonamThận trọngChế phẩm aztreonam chứa arginin nên có thể làm tăng lượng arginin tronghuyết thanh, lượng insulin và tăng bilirubin gián tiếp trong máu ở trẻ đẻ nonNgười quá mẫn với các kháng sinh beta - lactam khác, suy chức năng thậnhoặc gan, đang điều trị các thuốc chống đông máuThời kỳ mang thaiAztreonam qua được nhau thai và vào tuần hoàn thai nhi. Thử trên súc vậtkhông có dấu hiệu của nguy cơ gây độc cho thaiKinh nghiệm thu được trên người mang thai còn ítThời kỳ cho con búAztreonam tiết vào sữa và có nồng độ thấp hơn 1% nồng độ trong huyếtthanh người mẹ, nhưng dường như không có nguy cơ cho trẻ (aztreonamkhông được hấp thu qua đường tiêu hóa)Tác dụng không mong muốn (ADR)Hay xảy ra nhất là phản ứng tại chỗ tiêm (khoảng 2%) và khó chịu Thườnggặp, ADR > 1/100Da: Kích ứng, nổi ban ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Tiêu hoá: Ỉa chảy, buồn nôn, vị giác thay đổi, loét mồmDa: Ban đỏ đa dạng, tăng nguy cơ chảy máu, viêm da tróc vẩyKhác: Nhiễm nấm Candida, viêm âm đạo Hiếm gặp, ADR < 1/1000Toàn thân: Phản ứng phản vệ, đau ngực, chóng mặt, đau cơ, sốt, đau đầuMáu: Tăng bạch cầu ưa eosin, tăng thời gian prothrombin và thời gianthromboplastin từng phần, tăng tiểu cầu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu, giảmbạch cầu trung tính, thiếu máu, giảm toàn thể huyết cầu, xuất huyết, testCoomb dương tínhTuần hoàn: Hạ huyết áp, điện tim đồ bất thườngThần kinh trung ương: Chứng dị cảm, lú lẫn, ù tai, rối loạn giấc ngủDa: Phù mạch, ngứa, mày đay, ban xuất huyếtGan: Vàng da, viêm gan, tăng nhất thời transaminase và phosphatase kiềmH ...