Bài giảng: Dược phẩm gây tê

Các dược phẩm gây tê là thuốc có khả năng ức chế chuyên biệt và tạm thường luồn xung động thần kinh từ ngoại vi về trung ương, làm mất cảm giác (cảm giác đau, nóng, lạnh,…) của một vùng cơ thể nơi đưa thuốc. Liều cao, thuốc ức chế cả chức năng vận động.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bài giảng: Dược phẩm gây tê CÁC DƯỢC PHẨM GÂY TÊLOCAL ANESTHETICS I. ĐỊNH NGHĨA  Các dược phẩm gây tê là thuốc có khả năng ức chế chuyên biệt và tạm thường luồn xung động thần kinh từ ngoại vi về trung ương, làm mất cảm giác (cảm giác đau, nóng, lạnh,…) của một vùng cơ th ể nơi đưa thuốc. Liều cao, thuốc ức chế cả chức năng vận động.2 I. ĐỊNH NGHĨA  Các DP gây tê ngăn chặn sự dẫn truyền XĐTK tại mô thần kinh mà nó tiếp xúc, với nồng độ thích hợp3 1.1. THỜI GIAN TIỀM PHỤC VÀ THỜI GIAN TÁC DỤNG  Thời gian tiềm phục  Thời gian tác dụng Dài hay ngắn phụ thuộc vào: Tốc độ bị khử tại nơi tiếp xúc. Tốc độ phân hủy sau khi được hấp thu vào máu và qua gan. Ảnh hưởng của thuốc co mạch phối hợp.4 1.2. Những đặc tính của một DP gây tê  Không gây tổn thương mô thần kinh.  Có hiệu ứng gây tê chuyên biệt, độc tính toàn thân thấp.  Có hiệu quả tê bất chấp gây tê bằng đường nào.  Thời gian tiềm phục càng ngắn càng tốt.  Thời gian tác dụng vừa đủ thao tác kỹ thu ật.  Mức độ gây tê phải đủ sâu  Không gây đặc ứng hay quá mẩn.5 II.1. CẤU TRÚC R1 R1 H O R2 N C O [CH2]n N R3 R1 NHÂN THƠM CHUỖI TRUNG GIAN AMIN KỴ NƯỚC Dây nối Ankyl ƯA NƯỚC Cầu nối : ESTER: - CO – O - AMID: - NH – CO - CÊTON: - CO - ÊTE: -O-6 II.1. CẤU TRÚC  Nhóm không phân cực thân dầu thường là nhân thơm, có ảnh hưởng đến sự khuyếch tán và hiệu lực tác dụng gây tê.  Nhóm phân cực thân nước thường là nhóm amin bậc 3 (-N=) hoặc bậc 2 (-N-), qui định tính tan trong nước và sự ion hóa của dược phẩm7 II.1. CẤU TRÚC  Chuỗi trung gian gồm: Dây Ankyl có 4-6 nguyên tử carbon (dài 6- 9nm), ảnh hưởng đến độc tính, chuyển hóa và thời gian tác dụng của thuốc. Cầu nối mang các nhóm chức khác nhau sẽ bị thủy phân nhanh hay khó bị thủy phân trong máu và gan, ảnh hưởng lên thời gian tác dụng dài hay ngắn.8 II.2. PHÂN LOẠI  Theo nguồn gốc: – Chiết suất từ thiên nhiên : Cocain – Tổng hợp : Procain, Lidocain9 II.2. PHÂN LOẠI  Theo cấu tạo hóa học: Theo đường nối giữa nhóm amin và nhân thơm. – Nhóm ester (-CO-O-)  Ester của acid benzoic: Cocain  Ester của PABA: Procain, Tetracain. – Nhóm amid (-NH-CO-): Lidocain, Dibucain, Mepivacain, Bupivacain, Etidocain, Prilocain. – Nhóm ether (-O-): Pramoxime (Tronothane)10 – Nhóm cetone (-CO-): Dyclonine (Dyclone) II.2. PHÂN LOẠI – Các nhóm khác, không thuộc cấu trúc chung:  Các dẫn xuất phenetidin: Phenacain  Tinh dầu: Eugenol  Ethyl chloride (C2H5-Cl): Kélène11 III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ Do có nhóm amin nên thuốc là một baz yếu, có tính nhận H+. R1 R1 H O R2 N C O [CH2]n N R3 R1 (R1,R2,R3)N + HCl (R1,R2,R3)NH+Cl- B + H+ BH+ (Dạng baz, (Dạng muối, không tan tan trong nước) trong nước)12 III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ Do có nhóm amin nên thuốc là một baz yếu, có tính nhận H+. R1 R1 H O R2 N C O [CH2]n N R3 R1 (R1,R2,R3)N + HCl (R1,R2,R3)NH+Cl- B + H+ BH+ (Dạng baz, (Dạng muối, không tan tan trong nước) trong nước)13 III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦ ...