Cải thiện độ tan và độ hòa tan của meloxicam với hệ phân tán rắn

Nghiên cứu này nhằm cải thiện độ tan và độ hòa tan của MLX bằng hệ phân tán rắn. Hệ phân tán rắn được điều chế bằng các tá dược trên β-cyclodextrin (βCD), hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HPβCD) (tỉ lệ mol 1:1, 1:2), polyvinyl pyrrolidon K30 (PVP K30) (tỉ lệ khối lượng 1:3, 1:5, 1:7) theo phương pháp nghiền ướt và polyethylen glycol 4000 (PEG 4000) (tỉ lệ khối lượng 1:5, 1:7, 1:9) theo phương pháp nung chảy.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Cải thiện độ tan và độ hòa tan của meloxicam với hệ phân tán rắn JOURNAL OF SCIENCE ISSN: 2525 - 2186JSLHU OF LAC HONG UNIVERSITY Tạp chí Khoa học Lạc Hồng, 2022, 15, 001-006 Improving solubility and dissolution of meloxicam by solid dispersion Nguyen Yen Ha1a, Huynh Van Hoa2b 1,2 Department of Pharmaceutics and Pharmaceutical Industry, Lac Hong University Author: ayenha@lhu.edu.vn, bhuynhvanhoa_bc@yahoo.com ARTICLE INFO ABSTRACT Received: Meloxicam (MLX) is a preferential inhibitor of cyclo-oxygenase-2 that demonstrates analgesic and anti-inflammatory activity. As a potent Revised: nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID), it is widely used in the Accepted: treatment of rheumatoid arthritis, osteoarthritis and other joint diseases. Published: However, MLX (class II drug according to Biopharmaceutical Classification System) has low solubility resulting in poor permeability KEYWORDS when using in transdermal therapeutic system. This study aims to improve the solubility and dissolution of the MLX by solid dispersion. Solid dispersion of meloxicam was prepared with β-cyclodextrin (βCD), Meloxicam hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HPβCD) in 1:1 and 1:2 molar ratios, with solubility polyvinyl pyrrolidone K30 (PVP K30) in weight ratios of 1:1, 1:3 and dissolution 1:5 using kneading method. The solid dispersions of meloxicam with solid dispersion polyethylen glycol 4000 (PEG 4000) were prepared in weight ratios of 1:5, 1:7 and 1:9 using melting solvent method. Then it was evaluated with solubility, dissolubility and infrared (IR) spectrum in order to prove the formation of inclusion complex and select the appropriate solid dispersion. Also, DSC was performed on meloxicam and its proper solid dispersion. The results showed that MLX-HPβCD (1:1) improved the highest of solubility (increased 137 times) and dissolubility (88.76% after 60 minutes) of MLX. The IR and DSC spectrum of solid dispersion showed the interaction between MLX and HPβCD. The research concluded that complexing with HPβCD was capable of improving the solubility and dissolution of the MLX. Cải thiện độ tan và độ hòa tan của meloxicam với hệ phân tán rắn Nguyễn Yên Hà1a, Huỳnh Văn Hoá2b 1,2 Bộ môn Bào chế - Công nghiệp dược, Trường Đại học Lạc Hồng Tác giả: ayenha@lhu.edu.vn, bhuynhvanhoa_bc@yahoo.com ARTICLE INFO TÓM TẮT Received: Meloxicam (MLX) là thuốc thuộc nhóm kháng viêm không steroid (NSAID) có tác dụng ức chế chọn lọc trên cyclo-oxygenase-2 (COX-2), Revised: cho tác dụng giảm đau, kháng viêm mạnh và được sử dụng rộng rãi trong Accepted: các bệnh về khớp. Tuy nhiên, MLX (thuốc nhóm 2 theo phân loại sinh Published: dược học) có độ tan thấp dẫn đến tính thấm kém khi sử dụng trong hệ trị liệu qua da. Nghiên cứu này nhằm cải thiện độ tan và độ hòa tan của KEYWORDS MLX bằng hệ phân tán rắn. Hệ phân tán rắn được điều chế bằng các tá dược trên β-cyclodextrin (βCD), hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HPβCD) (tỉ lệ mol 1:1, 1:2), polyvinyl pyrrolidon K30 (PVP K30) (tỉ lệ khối Meloxicam lượng 1:3, 1:5, 1:7) theo phương pháp nghiền ướt và polyethylen glycol độ tan 4000 (PEG 4000) (tỉ lệ khối lượng 1:5, 1:7, 1:9) theo phương pháp ...