Đại cương: Insulin

Tên chung quốc tế: Insulin. Dạng thuốc và hàm lượng Ống tiêm 1,5 ml; 2 ml; 3 ml hoặc lọ 10 ml chứa 5, 10, 40, 80 hoặc 100 đvqt/ml. Một đơn vị insulin bò chứa 0,03891 mg theo tiêu chuẩn quốc tế lần 1 (1986). Một đơn vị insulin lợn chứa 0,03846 mg theo tiêu chuẩn quốc tế lần 1 (1986).
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Đại cương: Insulin InsulinTên chung quốc tế: Insulin.Mã ATC: A10A B02, A10A C02, A10A D02, A10A E02, A10A B01,A10A C01, A10A D01, A10A E01, A10A B03, A10A C03, A10A D03,A10A E03, A10A B04, A10A C04, A10A D04.Loại thuốc: Hormon chống đái tháo đường.Dạng thuốc và hàm lượngỐng tiêm 1,5 ml; 2 ml; 3 ml hoặc lọ 10 ml chứa 5, 10, 40, 80 hoặc 100đvqt/ml.Một đơn vị insulin bò chứa 0,03891 mg theo tiêu chuẩn quốc tế lần 1 (1986).Một đơn vị insulin lợn chứa 0,03846 mg theo tiêu chuẩn quốc tế lần 1(1986).Một đơn vị insulin người chứa 0,03846 mg theo tiêu chuẩn quốc tế lần 1(1986).Chế phẩm tác dụng:Insulin hoà tan hay thông thường: Dung dịch hỗn hợp insulin bò và insulinlợn, có pH acid.Dung dịch insulin trung tính: Các insulin thuộc loại này là insulin được chiếtxuất từ một loài động vật chứ không phải của nhiều loài trộn lẫn với nhau.Chế phẩm tác dụng trung gian:Insulin hai pha: Tinh thể insulin bò trong dung dịch insulin lợn.Insulin isophan: Là chế phẩm để phối hợp với insulin hoà tan (pH 3 hoặc 7)nhằm tạo ra một hỗn hợp bền vững mà vẫn giữ được các tính chất của cả haithành phần.Chế phẩm tác dụng kéo dài:Dạng hỗn dịch insulin kẽm tác dụng trung gian.Dạng tinh thể tác dụng chậm.Dược lý và cơ chế tác dụngInsulin là một hormon polypeptid do tế bào beta của đảo Langerhans tuyếntụy tiết ra. Nồng độ glucose trong máu là yếu tố chính điều hòa tiết insulin.Ở người bình thường, insulin tiết không đều; nhiều nhất sau bữa ăn. Tácdụng chính của insulin lên sự ổn định nồng độ đường huyết xảy ra sau khiinsulin đã gắn với các thụ thể đặc hiệu trên bề mặt tế bào của các mô nhạycảm với insulin, đặc biệt là gan, cơ vân và mô mỡ. Insulin ức chế tạoglucose ở gan, tăng sử dụng glucose ở ngoại vi và do đó làm giảm nồng độglucose trong máu. Nó còn ức chế sự phân giải mỡ và do đó ngăn sự tạothành các thể ceton. Ngoài ra, insulin còn có tác dụng đồng hóa do ảnhhưởng lên chuyển hóa glucid, lipid và protid. Insulin bị phân hủy ở các môgan, cơ và thận.Insulin được dùng trong trị liệu thay thế ở người bệnh bị thiếu hụt hoàn toànhoặc một phần insulin. Insulin dùng có thể là chế phẩm insulin người đượctổng hợp hay là chế phẩm có nguồn gốc động vật có tác dụng giống nhưinsulin của người (insulin bò và lợn). Tuy nhiên, cách dùng và nơi tiêmthuốc cũng như thời gian tác dụng khác nhau tùy theo các chế phẩm insulin,mức độ tinh khiết và nồng độ của các chế phẩm cũng là những vấn đề đặcbiệt cần chú ý. Phần lớn các insulin được dùng hiện nay là insulin ngườitổng hợp, hoặc là insulin nguồn gốc động vật được tinh chế cao độ (đã trảiqua các quy trình tinh chế nghiêm ngặt để loại bỏ pro - insulin và các tiềnchất khác của insulin, do đó ít có tính kháng nguyên hơn các chế phẩminsulin thông thường được tinh chế bằng phương pháp tái kết tinh).Nếu uống, insulin không có tác dụng hạ đường huyết vì bị các enzym tiêuhóa phân giải. Insulin được hấp thu khá nhanh sau khi tiêm dưới da và tuynửa đời trong máu rất ngắn (nửa đời của insulin sau khi tiêm tĩnh mạch chỉkhoảng 5 phút), thời gian tác dụng của phần lớn các chế phẩm insulin dàihơn nhiều do cách bào chế. Tốc độ hấp thu phụ thuộc vào vị trí tiêm (tiêmvào thành bụng trên rốn hay dưới rốn, mông, cánh tay hay đùi), độ sâu củamũi tiêm dưới da, nhiệt độ da, mô mỡ ít hay nhiều, mức độ giảm hoạt tínhcủa chế phẩm... và hấp thu thuốc cũng còn có thể tăng lên khi luyện tập thânthể. Tiêm bắp, insulin được hấp thu nhanh hơn tiêm dưới da. Insulin ngườiđược hấp thu qua mô dưới da hơi nhanh hơn insulin lợn hoặc bò. Luyện tập,lao động nặng làm cho glucose huyết giảm do đó làm tăng tác dụng củainsulin. Nhiễm khuẩn và béo phì làm giảm tác dụng của insulin. Khoảngcách và thành phần các bữa ăn cũng có ảnh hưởng đến tác dụng của insulin.Phần lớn các chế phẩm insulin chứa cả insulin bò và insulin lợn theo các tỷlệ khác nhau. Có thể xảy ra miễn dịch kháng các insulin này; kháng thể sinhra chủ yếu kháng insulin bò. Trong trường hợp có kháng với insulin thôngthường (insulin chiết xuất từ tụy bò, tụy lợn hoặc hỗn hợp tụy bò và lợn, vàchỉ tinh chế bằng cách kết tinh lại) và ở người bệnh dị ứng với các chế phẩmkém tinh khiết thì các insulin đơn loài rất có ích. Cần dùng insulin tinh chếcao độ để điều trị cho trẻ em và người trẻ tuổi mới được phát hiện bệnh. Khiđang dùng các chế phẩm insulin hòa tan thông thường chuyển sang dùng cácchế phẩm insulin đơn loài có độ tinh khiết cao cần phải thận trọng vì thườngnhu cầu insulin giảm xuống ngay; nếu không chú ý thì các phản ứng hạđường huyết có thể khá phiền phức.Ba loại chế phẩm insulin chính là:Insulin tác dụng ngắn:Insulin hòa tan hay thông thường: Khi tiêm dưới da thì bắt đầu có tác dụngsau 30 phút - 1 giờ, đạt tối đa sau 2 - 5 giờ và kéo dài tới 6 - 8 giờ; thời giantác dụng này còn phụ thuộc vào lượng thuốc được tiêm.Insulin trung tính: Nhiều chế phẩm insulin hòa tan có ưu điểm là có phảnứng trung tính và có tác dụng rất giống insulin hòa tan. Dung dịch thuốctrung tính được hấp thu nhanh hơn và làm giảm đau ở chỗ tiêm. Các chếphẩm đơn loài tinh chế cao độ rất có ích đối với người bệnh bị quá mẫn vớiinsulin của một loài nào khác.Insulin tác dụng trung gian:Thường bắt đầu tác dụng sau khi tiêm 2 giờ, đạt tối đa sau 4 - 12 giờ và kéodài tới 24 giờ.Insulin hai pha: Là tinh thể insulin bò trong dung dịch insulin lợn. Thườngđược dùng 2 lần mỗi ngày.Insulin isophan: Rất có ích khi bắt đầu dùng theo cách tiêm mỗi ngày hailần, có tác dụng điều hòa glucose huyết tốt hơn loại insulin hòa tan cũngtiêm hai lần mỗi ngày. Dạng này cũng có thể phối hợp với dạng insulin hòatan (pH 3 hay 7) nhằm tạo thành hỗn hợp bền vững mang tính chất của cảhai dạng. Với cách dùng hai lần một ngày, thuốc là một trị liệu rất linh hoạtvà đặc biệt hữu ích trong điều trị ở người mang thai. Tốt nhất là xác địnhđược tỷ lệ giữa insulin hòa tan với insulin isop ...