Indapamid

Tham khảo tài liệu indapamid, y tế - sức khoẻ, y dược phục vụ nhu cầu học tập, nghiên cứu và làm việc hiệu quả
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Indapamid IndapamidTên chung quốc tế: Indapamide.Mã ATC: C03B A11.Loại thuốc: Thuốc lợi tiểu - chống tăng huyết áp.Dạng thuốc và hàm lượngViên nén bao phim 1,25 mg; 1,5 mg; 2,5 mg indapamid hemihydrat.Dược lý và cơ chế tác dụngIndapamid là một sulfonamid lợi tiểu, có nhân indol, không thuộc nhómthiazid. Thuốc có tác dụng lợi tiểu và chống tăng huyết áp.Tác dụng lợi tiểu:Giống thuốc lợi tiểu thiazid, indapamid tăng bài tiết natri clorid và nướcbằng cách ức chế tái hấp thu ion natri ở đoạn làm loãng của ống lượn xa tạivỏ thận. Thuốc tăng bài tiết natri và clorid và ở mức độ ít hơn, kali vàmagnesi, do đó tăng bài niệu.Dùng indapamid dài ngày có thể gây nhiễm kiềm chuyển hóa nhẹ, kèm theogiảm kali huyết và clor huyết. Ở người bệnh tăng calci huyết, indapamid làmgiảm bài tiết calci qua nước tiểu. Giống thuốc lợi tiểu thiazid, indapamid,với liều điều trị, có thể giảm bài tiết acid uric qua nước tiểu. Ðã có báo cáotrên một số người bệnh, xuất hiện tăng acid uric huyết kèm theo triệu chứng,khi sử dụng indapamid.Tác dụng chống tăng huyết áp:Tác dụng chống tăng huyết áp của indapamid có cơ chế chủ yếu ngoài thận.Cơ chế này làm tình trạng tăng phản ứng của mạch máu đối với các amin comạch trở lại bình thường và giảm sức cản động mạch nhỏ ngoại vi. Cơ chếtác dụng trên mạch máu được giải thích bằng giảm tính co của cơ trơn mạchmáu do thay đổi trao đổi các ion qua màng, đặc biệt là ion calci, bằng giãnmạch do kích thích tổng hợp các prostaglandin giãn mạch, hạ huyết áp nhưPGE2, PGI2, cuối cùng bằng tăng cường tác dụng giãn mạch của bradykinin.Ðã chứng minh tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc có cơ chế ngoài thậnở chỗ thuốc vẫn duy trì được hiệu lực chống tăng huyết áp ở những ngườibệnh tăng huyết áp không còn chức năng thận.Với liều lượng mỗi ngày 2,5 mg, indapamid có tác dụng chống tăng huyết áplâu dài trên người bệnh tăng huyết áp. Nghiên cứu về liên quan liều lượng -tác dụng, đã chứng minh rằng với liều mỗi ngày uống 2,5 mg, tác dụngchống tăng huyết áp đạt mức tối đa, còn tác dụng lợi tiểu không có biểu hiệnlâm sàng.Tác dụng chuyển hóa:Indapamid tỏ ra ít tác động đến nồng độ triglycerid, cholesterol toàn phần,lipoprotein tỷ trọng cao (HDL), lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL) vàlipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) trong huyết thanh, tuy số liệu khi điều trị lâudài còn hạn chế. Glucose huyết thường không thay đổi, tuy vậy đã xảy ratăng glucose huyết ở một số người bệnh dùng thuốc.Dược động họcIndapamid được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường dạ dày - ruột. Thứcăn hay thuốc kháng acid hầu như không ảnh hưởng đến sự hấp thu củathuốc. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong máu đạt được trong khoảng 2 đến2,5 giờ. Indapamid ưa lipid và phân bố rộng rãi trong các tổ chức của cơ thể.Khoảng 71 - 79% thuốc gắn với protein huyết tương. Thuốc cũng gắn mộtcách thuận - nghịch với carbonic anhydrase trong hồng cầu. Nửa đời đàothải của indapamid khoảng 14 đến 18 giờ ở người trưởng thành chức năngthận bình thường. Ở người suy giảm chức năng thận, nửa đời của thuốc cũngkhông kéo dài. Indapamid chuyển hóa mạnh ở gan, chủ yếu thành các chấtliên hợp glucuronid và sulfat. Khoảng 60% thuốc bài tiết qua nước tiểu trongvòng 48 giờ, chỉ có 7% thuốc bài tiết dưới dạng nguyên thể. Khoảng 16 -23% thuốc bài tiết vào phân, qua đường mật. Thẩm tách máu không loại bỏđược indapamid ra khỏi tuần hoàn.Chỉ địnhIndapamid dùng để điều trị bệnh tăng huyết áp vô căn. Thuốc có thể d ùngmột mình hoặc dùng phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác nh ưcác thuốc chẹn beta - adrenergic, thuốc ức chế enzym chuyển đổiangiotensin, thuốc chẹn dòng calci, hoặc thuốc chẹn alpha1 - adrenergic.Indapamid có thể hiệp đồng hoặc tăng c ường tác dụng các thuốc chống tănghuyết áp khác.Indapamid cũng được dùng điều trị phù và giữ muối do suy tim hoặc nguyênnhân khác. Trong suy tim trái nặng, cấp, trước tiên phải dùng các thuốc lợiniệu mạnh hơn như bumetanid hoặc furosemid.Chống chỉ địnhKhông được dùng indapamid cho người bệnh mới bị tai biến mạch máu não,người vô niệu, người bệnh có tiền sử dị ứng với indapamid hoặc với các dẫnchất sulfonamid.Thận trọngPhải dùng indapamid thận trọng ở người mắc bệnh thận nặng, vì thể tíchhuyết tương giảm kèm theo tốc độ lọc cầu thận giảm có thể thúc đẩy tăngnitrogen huyết. Nếu tổn thương thận tiến triển phải ngừng sử dụngindapamid. Cần thận trọng khi sử dụng indapamid cho người bệnh có chứcnăng gan suy giảm hoặc có bệnh gan đang tiến triển, đặc biệt khi xuất hiệnkali huyết thanh giảm, vì mất cân bằng nước và điện giải do thuốc có thểthúc đẩy hôn mê gan.Trong thời gian điều trị bằng indapamid, phải định kỳ xác định nồng độđường huyết, đặc biệt ở người bệnh đã bị hoặc nghi ngờ đái tháo đường.Giống thuốc lợi tiểu thiazid, phải thận trọng khi dùng indapamid ở nhữngngười bệnh cường cận giáp trạng hoặc các bệnh tuyến giáp trạng. Nếu trongquá trình sử dụng indapamid xuất hiện tăng calci huyết và giảm phosphathuyết, phải ngừng thuốc trước khi tiến hành thử chức năng cận giáp trạng.Vì các thuốc lợi tiểu thiazid có thể làm trầm trọng thêm bệnh lupút ban đỏtoàn thân, nên khả năng này có thể xảy ra đối với indapamid. Ðối với ngườibệnh phẫu thuật cắt bỏ thần kinh giao cảm, sử dụng indapamid cũng phảithận trọng vì tác dụng hạ huyết áp của thuốc có thể tăng lên ở những ngườibệnh này.Thời kỳ mang thaiNghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc không gây độc hại đối với pháttriển thai nhi. Tuy vậy trên người mang thai chưa có nghiên cứu đầy đủ vàhoàn chỉnh nên không được dùng indapamid cho người mang thai trừ phi lợiích của việc sử dụng thuốc lớn hơn bất cứ nguy cơ tiềm tàng nào.Thời kỳ cho con búChưa biết indapamid có phân bố ở trong sữa hay không. Nếu cần thiết phảisử dụng thuốc cho người cho con bú thì phải ngừng cho con bú.Tác dụng không mong muốn (ADR)Tăng bài niệu bằng indapamid có ...