Misoprostol

Tham khảo tài liệu misoprostol, y tế - sức khoẻ, y dược phục vụ nhu cầu học tập, nghiên cứu và làm việc hiệu quả
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Misoprostol MisoprostolTên chung quốc tế: Misoprostol.Mã ATC: A02B B01.Loại thuốc: Chất tương tự prostaglandin E1.Dạng thuốc và hàm lượngViên nén 100 microgam, 200 microgam.Dược lý và cơ chế tác dụngMisoprostol là chất tổng hợp tương tự prostaglandin E1, có tác dụng ức chếtiết acid dạ dày và bảo vệ niêm mạc dạ dày.Khi dùng với liều ngăn chặn tiết acid dạ dày, misoprostol có tác dụng lànhvết loét dạ dày có hiệu quả như những thuốc đối kháng H2; tuy nhiên, tácdụng giảm đau do loét và lành loét tá tràng của misoprostol không được chắcchắn. Hiện nay thuốc này được dùng chủ yếu để dự phòng loét thường xảyra trong khi điều trị dài hạn thuốc chống viêm không steroid. Thuốc chốngviêm không steroid ức chế tổng hợp prostaglandin, và sự thiếu hụtprostaglandin trong niêm mạc dạ dày có thể dẫn đến giảm tiết bicarbonat vàdịch nhầy, và có thể góp phần vào thương tổn niêm mạc do những thuốc nàygây nên. Misoprostol có thể làm tăng sản xuất bicarbonat và dịch nhầy,nhưng ở người dùng liều 200 microgam và cao hơn, cũng có tác dụng chốngtiết. Do đó không rõ khả năng dự phòng loét dạ dày của misoprostol là kếtquả của tác dụng chống tiết hay tác dụng bảo vệ niêm mạc, hoặc của cả haitác dụng này.Misoprostol gây giảm vừa phải nồng độ pepsin trong điều kiện cơ bản,nhưng không gây giảm khi kích thích bởi histamin. Thuốc không có tácdụng rõ rệt trên gastrin lúc đói hoặc sau bữa ăn.Liều misoprostol từ 50 - 200 microgam ức chế tiết acid dạ dày cơ bản vàoban đêm và tiết acid do đáp ứng với nhiều tác nhân kích thích, gồm bữa ăn,histamin, pentagastrin và cà phê. Tác dụng rõ rệt vào lúc 30 phút sau khiuống và kéo dài ít nhất 3 giờ. Nói chung những tác dụng của liều 50microgam yếu và ngắn hơn, và chỉ có liều 200 microgam là có tác dụngmạnh trên sự tiết ban đêm hoặc trên sự tiết do histamin và bữa ăn kích thích.Dược động họcMisoprostol được hấp thụ nhiều và khử este nhanh thành misoprostol acid,chất có hoạt tính lâm sàng, và khác với hợp chất mẹ, có thể phát hiện thấytrong huyết tương. Misoprostol được hấp thụ nhanh sau khi uống với Tmax(thời gian đạt nồng độ tối đa) của misoprostol acid là 12 3 phút và nửa đờitận cùng là 20 - 40 phút.Nồng độ huyết tương của misoprostol acid thay đổi nhiều nhưng những trịsố trung bình sau khi uống liều duy nhất cho thấy có mối liên quan tuyếntính với liều trong phạm vi từ 200 - 400 microgam. Không thấy có tích lũymisoprostol acid trong những nghiên cứu dùng nhiều liều; nồng độ ổn địnhtrong huyết tương đạt được trong vòng hai ngày. Nồng độ tối đa trong huyếttương của misoprostol acid giảm khi uống thuốc cùng với thức ăn, và khảdụng sinh học toàn phần của misoprostol acid giảm khi dùng đồng thời vớithuốc kháng acid.Sau khi uống misoprostol đánh dấu phóng xạ, khoảng 80% hoạt tính phóngxạ xuất hiện trong nước tiểu. Nghiên cứu dược động học ở người bệnh cónhững mức độ khác nhau về suy thận cho thấy: so với người bình thường,nửa đời, Cmax (nồng độ tối đa) và AUC (diện tích dưới đường cong) tăng gầngấp đôi, nhưng không có sự tương quan rõ rệt giữa mức độ suy thận vàAUC. Ở những đối tượng trên 64 tuổi, AUC đối với misoprostol acid tănglên. Thông thường không có chỉ dẫn về điều chỉnh liều lượng đối với ngườibệnh cao tuổi hoặc suy thận, nhưng cần giảm liều khi người bệnh khôngdung nạp liều thông thường.Misoprostol không ảnh hưởng đến những hệ thống enzym oxydase của gan(cytochrom P450) ở động vật. Những nghiên cứu về sử dụng misoprostolđồng thời với một số thuốc chống viêm không steroid cho thấy không có tácdụng trên động học của những thuốc này.Sự liên kết với protein huyết tương của misoprostol acid thấp hơn 90% vàkhông phụ thuộc vào nồng độ trong phạm vi liều điều trị.Chỉ địnhMisoprostol được chỉ định để dự phòng loét dạ dày - tá tràng do thuốc chốngviêm không steroid, kể cả aspirin, ở những người bệnh có nguy cơ cao cóbiến chứng loét dạ dày, ví dụ, những người cao tuổi và người có bệnh gâysuy nhược, và cả những người bệnh có nguy cơ cao loét dạ dày, ví dụ nhữngngười bệnh có bệnh sử loét.Cần phải dùng misoprostol trong suốt thời gian điều trị thuốc chống viêmkhông steroid.Misoprostol không có tác dụng đối với đau hoặc khó chịu dạ dày - ruột do sửdụng thuốc chống viêm không steroid.Chống chỉ địnhKhông được dùng misoprostol cho những người bệnh có tiền sử dị ứng vớiprostaglandin.Misoprostol chống chỉ định đối với người mang thai vì nguy cơ gây sẩy thai.Thận trọngMisoprostol chống chỉ định đối với người mang thai và không được dùngcho người có khả năng mang thai, trừ khi người bệnh cần phải được điều trịvới thuốc chống viêm không steroid và có nguy cơ cao trong biến chứng loétdạ dày do sử dụng thuốc chống viêm không steroid, hoặc có nguy cơ caophát triển loét dạ dày. Hãy khuyên những người có khả năng mang thai tránhcó thai khi bắt đầu điều trị với misoprostol và họ phải dùng một biện pháptránh thụ thai hữu hiệu trong thời gian dùng misoprostol.Chưa xác định sự an toàn và hiệu lực của misoprostol ở trẻ em dưới 18 tuổi.Thời kỳ mang thaiMisoprostol có thể gây nguy hiểm cho thai nghén (có thể gây sẩy thai) và dođó gây tổn hại cho thai. Misoprostol có thể gây co bóp tử cung, chảy máu tửcung và sẩy thai. Sẩy thai do misoprostol gây nên có thể không hoàn toàn.Trong những nghiên cứu ở phụ nữ được gây sẩy thai theo ý muốn trong 3tháng đầu, misoprostol gây sẩy thai một phần hoặc toàn bộ ở 11% đối tượngvà làm tăng chảy máu tử cung ở 41% đối tượng.Những tư liệu hiện có cho thấy misoprostol có khả năng sinh quái thai (nếukhông sẩy thai), bằng cơ chế có thể có liên quan với sự phá vỡ hệ mạch ởthai.Nếu một người mang thai trong khi uống misoprostol, cần phải ngừng dùngthuốc này và báo cho người bệnh biết về mối nguy hiểm có thể có đối vớithai.Thời kỳ cho con búMisoprostol không chắc được bài tiết vào sữa mẹ vì thuốc này chuyển hóanhanh trong cơ thể. Tuy nhiên, ...