Tổng hợp và khảo sát hoạt tính chống oxy hóa của một số dẫn chất Flavonoid

Nghiên cứu này được thực hiện với mục tiêu: Tổng hợp các dẫn chất flavonoid, xác định hoạt chất chống oxy hóa và phân tích liên quan cấu trúc và tác dụng chống oxy hóa các chất thử nghiệm.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Tổng hợp và khảo sát hoạt tính chống oxy hóa của một số dẫn chất FlavonoidNghiên cứu Y học Y Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 23 * Số 2 * 2019 TỔNG HỢP VÀ KHẢO SÁT HOẠT TÍNH CHỐNG OXY HÓA CỦA MỘT SỐ DẪN CHẤT FLAVONOID Trần Thành Đạo*, Vũ Thúy Tuyền*, Thái Khắc Minh*TÓMTẮT Mở đầu và mục tiêu: Gốc tự do đã được xem như là nguyên nhân của các bệnh lý thoái hóa như rốiloạn chức năng não, ung thư, suy giảm hệ thống miễn dịch. Flavonoid - một nhóm hợp chất lớn thường gặptrong thực vật - có tác dụng sinh học đa dạng như kháng viêm, kháng dị ứng, chống ung thư và làm giảmnguy cơ mắc các bệnh tim mạch; những hoạt tính sinh học này chủ yếu liên quan đến khả năng chống gốctự do của flavonoid. Nghiên cứu này được thực hiện với mục tiêu: tổng hợp các dẫn chất flavonoid, xác địnhhoạt chất chống oxy hóa và phân tích liên quan cấu trúc và tác dụng chống oxy hóa các chất thử nghiệm. Đối tượng - Phương pháp nghiên cứu: Tổng cộng 213 hợp chất có khả năng trung hòa gốc tự dođược chọn lọc qua nhiều bài báo khoa học. Hoạt tính chống oxy hóa được đánh giá bằng phương pháp đánhbắt gốc tự do DPPH. Kết quả: Từ kết quả thử nghiệm được cho thấy F1 (quercetin), F2 và F3 (luteolin) là 3 chất chống oxyhóa có hoạt tính tốt, có thể so sánh gần tương đương với vitamin C và BHT (butylated hydroxytoluen). Khảnăng chống oxy hóa của các chalcon là thấp (F5, F6) hoặc gần như không có hoạt tính. Đối với curcumin(F9), đây là chất có khả năng chống oxy hóa tốt hơn dẫn chất chalcon đã thử nghiệm. Kết luận: Việc ứng dụng mô hình QSAR xây dựng được để dự đoán hoạt tính chống oxy hóa của cácdẫn chất giúp tạo nền tảng cho việc sàng lọc, thiết kế, lựa chọn tổng hợp và xác định hoạt tính chống oxyhóa in vitro nhằm tìm ra các chất có hoạt tính chống oxy hóa tốt. Từ khóa: gốc tự do, hoạt tính chống oxy hóa, flavonoid, QSARABSTRACT SYNTHESIS AND INVESTIGATION OF ANTIOXIDANT ACTIVITY OF FLAVONOIDS Tran Thanh Dao, Vu Thuy Tuyen, Thai Khac Minh * Ho Chi Minh City Journal of Medicine * Supplement of Vol. 23 - No 2- 2019: 354 – 359 Background and objectives: Reactive oxygen species (ROS) have been implicated as a cause of degenerativediseases such as brain dysfunction, cancer, immune system depletion. Flavonoids - a large group of commoncompounds in plants - have diverse biological effects such as anti-inflammatory, anti-allergy, anti-cancer andreduce the risk of cardiovascular disease. These biological activities are mainly related to the anti free radicalpotential of flavonoids. This study was performed with the aims as follows: synthesis of flavonoid derivatives,identification of antioxidant activity and analysis of structure-activity relationships. Materials and methods: A total of 213 compounds with ability to neutralize free radicals werecollected form literatures. The antioxidant activity was assessed by DPPH radical scavenging. Results: In vitro assays indicated that F1 (quercetin), F2 and F3 (luteolin) are three good antioxidantsand comparable to vitamin C and BHT (butylated hydroxytoluene). The antioxidant capacity of the chalcone * Khoa Dược, Đại Học Y Dược Thành Phố Hồ Chí Minh Tác giả liên lạc: PGS. TS. Thái Khắc Minh ĐT: 0909680385 Email: thaikhacminh@ump.edu.vn354 Chuyên Đề DượcY Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 23 * Số 2 * 2019 Nghiên cứu Y họcis quite low (F5, F6) or almost inactive. Curcumin (F9) is resulted in a better antioxidant activity than thatof tested chalcones. Conclusion: The application of the QSAR models to predict the antioxidant activity of the derivativesprovides the basis for screening, design, selective synthesis and in vitro determination of antioxidantactivity to identify powerful antioxidant novels. Key words: reactive oxygen species, antioxidant activity, flavonoids, QSARĐẶT VẤNĐỀ hoạt tính chống oxy hóa của một số dẫn chất. Kết quả được kiểm tra bằng việc khảo Nhiều công trình nghiên cứu đã chứng sát hoạt tính chống oxy hóa của một số dẫnminh flavonoid có tác dụng sinh học đa chất flavonoid tổng hợp theo phương đánhdạng như kháng viêm, kháng dị ứng, chống bắt gốc tự do DPPH (1,1-diphenyl-2-ung thư và làm giảm nguy cơ mắc các bệnh picrylhydrazyl) của 5-7 dẫn chất flavonoidtim mạch; những hoạt tính sinh học này chủ tổng hợp.yếu liên quan đến khả năng chống gốc tự docủa flavonoid(1-4). Từ đó, đã có nhiều đề tài ĐỐITƯỢNG-PHƯƠNGPHÁPNGHIÊNCỨUnghiên cứu về liên quan cấu trúc và tác Cơ sở dữ liệudụng chống oxy hóa của flavonoid (SAR), Qua nhiều bài báo khoa học,chọn lọctuy nhiên có rất ít công trình nghiên cứu được 213 hợp chất có khả năng trung hòaliên quan cấu trúc và tác dụng chống oxy gốc tự do thuộc nhiều khung cấu trúc khác nhau(1-16) Cấu trúc 2D của các chất được vẽhóa mang tính chất định lượng (QSAR) và bằng phần mềm ChemBioDraw Ultra 11.0.nếu có cũng chỉ xây dựng mô hình QSAR Hoạt tính trung hòa gốc tự do (IC50 ) của cáctrên một vài nhóm hợp chất của flavonoid hợp ...